Ερευνητές βρήκαν πιθανό φάρμακο για το χρόνιο πόνο

Ο χειρισμός των γονιδίων που εμπλέκονται στον χρόνιο πόνο θα μπορούσε να προσφέρει μια εναλλακτική λύση στα φάρμακα που απλώς συγκαλύπτουν τα συμπτώματα, τόνισαν ερευνητές. Όπως υποστήριξαν αρκετές διαταραχές προκαλούν χρόνιο πόνο, συμπεριλαμβανομένων των τραυματισμών των νεύρων και του καρκίνου των οστών, αλλά και οι υπάρχουσες θεραπείες μπορούν να προκαλέσουν δυσάρεστες παρενέργειες ή ακόμα χειρότερα εθισμό.

Έτσι, ερευνητές από το Πανεπιστήμιο Duke και το Πανεπιστήμιο της Καλιφόρνια στο Irvine συνεργάστηκαν για να αντιμετωπίσουν αυτό το πρόβλημα αναζητώντας ενώσεις φαρμάκων που αντιμετωπίζουν τον πόνο με έναν νέο τρόπο και συγκεκριμένα στοχεύοντας στα γονίδια που τον προκαλούν.

Η ομάδα εξέτασε  περισσότερες από 1.000 ενώσεις και ανακάλυψε ότι ένα παλιό, πειραματικό φάρμακο για τον καρκίνο που ονομάζεται kenpaullone ενισχύει την έκφραση του γονιδίου KCC2, το οποίο είναι απαραίτητο για τη μείωση πόνου. Το φάρμακο ήταν αποτελεσματικό στη θεραπεία του πόνου σε ποντίκια που προκαλείται από τραυματισμό νεύρων και καρκίνο των οστών, ανέφεραν στο περιοδικό Nature Communications.

Γνωρίζοντας ότι πολλά αντικαρκινικά φάρμακα επηρεάζουν τη ρύθμιση των γονιδίων, η ομάδα του Duke/UC Irvine εξέτασε 1.057 ενώσεις από τα «σκουπίδια των αντικαρκινικών φαρμάκων» όπως αναφέρει χαρακτηριστικά το δημοσίευμα . Ενδιαφέρθηκε ειδικά για ενώσεις που ενισχύουν την έκφραση του KCC2, το οποίο είναι γνωστό για την ικανότητά του να αφαιρεί το χλώριο από τους νευρώνες, αναστέλλοντας τη νευροδιαβίβαση στα μονοπάτια του πόνου.

Αρχικά βρήκαν 137 ενώσεις που ενίσχυαν την έκφραση του KCC2, ενώ περαιτέρω δοκιμές τις μείωσαν στις τέσσερα, συμπεριλαμβανομένου του kenpaullone, που είχε μελετηθεί σε προκλινικά μοντέλα διαφόρων μορφών καρκίνου, αλλά τελικά ..έμεινε στο ράφι.

Οι ερευνητές ανακάλυψαν ότι προάγει έναν μηχανισμό σηματοδότησης που επανενεργοποιεί το απενεργοποιημένο KCC2 στον κυτταρικό πυρήνα.

Οι ερευνητές του Duke/UC Irvine σημείωσαν στη νέα τους μελέτη ότι η αποκατάσταση της λειτουργίας του KCC2 θα μπορούσε να αποδειχθεί χρήσιμη σε άλλες νευρολογικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένου του τραυματισμού του νωτιαίου μυελού και της επιληψίας. Ο μηχανισμός δράσης της kenpaullone και η οδός σηματοδότησης που περιέγραψαν «μπορεί να αντιπροσωπεύουν ένα στρατηγικό προγεφύρωμα για την ανάπτυξη της θεραπευτικής», κατέληξαν.

Πηγές:
fiercebiotech.